脂肪乳在藥物載體中的應(yīng)用與發(fā)展
與其他微粒給藥系統(tǒng)相比，脂肪乳具有許多優(yōu)點(diǎn)：主要輔料植物油和蛋黃卵磷脂對(duì)人體無毒，安全性好；可使用現(xiàn)有非胃腸道營(yíng)養(yǎng)用脂肪乳生產(chǎn)線進(jìn)行工業(yè)化大生產(chǎn)；能耐受高壓蒸汽滅菌；載藥量比脂質(zhì)體高。
脂肪乳粒徑多在200-500nm之間，為亞微乳體系，藥物溶解于油相，或處于磷脂殼膜層中。目前，已有包括脂溶性維生素在內(nèi)的八個(gè)藥物采用了脂肪乳載藥技術(shù)。分別是丙泊酚、依托咪酯、前列地爾、氟比洛芬、地西泮、棕櫚酸地塞米松、丁酸氯維地平以及脂溶性維生素。
脂肪乳劑的基本處方和工藝都比較成熟，其中乳化劑的選擇是技術(shù)關(guān)鍵。傳統(tǒng)的脂肪乳以蛋黃卵磷脂為乳化劑，具有良好的安全性，然而不同的蛋黃卵磷脂因制取工藝不同，在乳化性能上會(huì)有微小差異，尤其在包載藥物時(shí)這種差異會(huì)被放大。為了解決載藥脂肪乳的穩(wěn)定性，有的學(xué)者嘗試研究加入油酸、泊洛沙姆等作為輔助乳化劑。但是油酸的使用會(huì)增加產(chǎn)品的安全風(fēng)險(xiǎn)，而其他輔助乳化劑也都未能取得注射用輔料的資質(zhì)，因此，目前來看，選擇性能最優(yōu)良的蛋黃卵磷脂解決問題是最佳的解決方法。
另外，還有部分學(xué)者通過改變脂肪乳微粒表面的理化狀態(tài)，試圖賦予脂肪乳類似脂質(zhì)體的長(zhǎng)循環(huán)特性和靶向性，是目前新型載藥脂肪乳研究的熱點(diǎn)。
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